青霉素钠(临床应用青霉素类药物)
青霉素钠(临床应用青霉素类药物)青霉素类药物是世界上第一个应用临床的抗感染类药物,具有杀菌活性强、毒性低、对敏感细菌感染疗效显著、安全经济等优点。随着青霉素类药物应用的广泛及反复长期用药和剂量越用越大,用药出现的问题也越来越多。
1青霉素类药物的不良反应
过敏反应
青霉素是临床上非常容易引起过敏反应的药物之一,约占0。710〔1〕,其导致的过敏反应类型比较多,如:荨麻疹、血管神经性水肿、脑水肿、喉头水肿、淋巴结肿大、短暂性蛋白尿、药物热,最为严重的是过敏性休克,与年龄无关。
胃肠道反应
发生于用哌拉西林、阿莫西林的药物。表现为呕吐症状,停药后自愈。口服青霉素制剂可发生腹泻,常是由于直接的毒性作用,严重的引起伪膜性结肠炎及急性出血性腹泻。
肝功能异常
主要发生于用阿莫西林、青霉素钾。轻者为丙氨酸氨基转移酶等异常,重者可发生胆汁淤积性肝炎。因此肝功能异常者慎用,并注意定期检查肝功。
中枢神经系统反应
临床表现为头晕,多发生于用阿莫西林克拉维酸、舒他西林、哌拉西林三唑巴坦、青霉素钠、青霉素钾、哌拉西林,症状较轻,停药、对症治疗或改用其他药物后症状消失。当青霉素类药物联合应用时,中毒症状更容易出现。
血液系统异常
可引起溶血性贫血、中性粒细胞减少症或白细胞减少症等。大剂量用药可干扰凝血机制,导致出血倾向。如阿洛西林、哌拉西林可引起血小板功能异常,羧苄西林、替卡西林、氨苄西林等均可引起血小板凝聚功能异常。
二重感染
长期或大剂量使用青霉素类抗菌药后,可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌二重感染,尤其是在同时使用激素或抗代谢药物时更容易发生。
2临床应用小贴士
青霉素类药物之间存在交叉过敏反应。应现用现配,防止其水解及致敏物质过多产生。非特别必要,不得随意加大药物剂量,因使用大剂量青霉素可干扰凝血机制而造成出血,严重者会使中枢神经中毒而引起青霉素脑病。
高度重视变态反应,变态反应为青霉素类最常见最严重的反应,出现几率约为510。其中以过敏性休克最为严重,多在注射后数分钟内发生,其他给药途径包括局部用药和口服均可能引起过敏性休克。因此,应用青霉素类药物前,必须进行变态反应试验,只有阴性者才能用药。作为预防性措施,应询问患者过敏史,在应用初期应密切观察患者症状,并备好抢救药品,严格掌握适应证。
青霉素类药物属于时间依赖性杀菌药,感染部位药物浓度达到其注意最低抑菌浓度(MIC)维持时间的5060时,其杀菌率最高。因此,应针对致病菌不同,给药方式和间隔时间要有所区别,应采取多次或持续滴注给药。同时,有研究表明〔2〕,药物浓度在MIC的4倍以上时,再增加剂量也不会显著增加疗效,反而会引起不良反应和耐药性。
青霉素类在pH为67近中性溶液中较为稳定,在pH为3。25。5的510葡萄糖注射液作溶媒或稀释液,易加快其分解;含糖浓度愈高降解越快,且其降解物还易诱发变态反应。而用pH为57生理盐水、复方氯化钠液作为青霉素溶媒,稳定性好。另外,在青霉素溶液室温下24h效价损失约9。因此,给药时稀释液量不宜过大,最好是使用50100ml的的输液,在0。51h内快速滴完(滴速3050滴min)。即可以短时间内提高其血药浓度,又可以减少其分解以及产生过敏性物质。青霉素类药物半衰期为0。51。5h,每日用24次为宜。如一次全日量滴注,则可触发其神经毒性作用。
3注意药物配伍
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